細(xì)胞級中藥超微粉碎是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細(xì)度為目的，而是追求細(xì)胞的破壁率。雖然細(xì)胞的破壁率越高，藥材的細(xì)度越細(xì)。但細(xì)度作為一種宏觀檢測指標(biāo)，無法表達(dá)藥材的真實性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的120～200目提高到1000目以上（D97 ≤13um），對于一般藥材，在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95 %。細(xì)胞經(jīng)破壁后內(nèi)部的有效成分充分暴露出來、藥物的釋放速度及釋放量會大幅提高。藥材粒子經(jīng)細(xì)胞級中藥超微粉碎后，顯傲鏡下觀察僅有極少量完整細(xì)胞存在。現(xiàn)在，大多數(shù)資料及企業(yè)所認(rèn)可的中藥超微粉碎是指中藥經(jīng)超微粉碎機(jī)粉碎后的細(xì)胞級微粉碎（即細(xì)胞破壁）。

1、增加藥物吸收率，提高其生物利用度。

破壁細(xì)胞中的可溶物能直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進(jìn)入溶媒被機(jī)體吸收。而普通方法粉碎的中藥，其顆粒由多個細(xì)胞組成。細(xì)胞中的有效藥用成分的溶出需穿過數(shù)個甚至數(shù)十個細(xì)胞壁。部分有效成分在達(dá)到溶解平衡時，仍留在細(xì)胞內(nèi)被白白浪費掉。超微粉碎后的中藥，粒度比表面積增加，溶出加快，細(xì)胞內(nèi)的有效成分釋放量和釋放時間要比普通方法粉碎的中藥粉末提高。其釋放的有效藥用成分的種類，比普通方法粉碎的中藥粉末完全。另外，超微粉體具有很強(qiáng)的表面能，其粘附性能使藥物在吸收部位的時間延長，更易被胃腸道吸收。對于礦物類藥材，相當(dāng)于一部分為水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微處理后，由于粒度大大減小，可加快其在體內(nèi)的溶解吸收速度，提高其吸收量。這無疑對療效時間的加快，人體生物利用度的提高是有益的。

2、提高中藥的溶出度。

中藥材粉碎的目的，是為了使中藥中的有效成分更加容易溶出。細(xì)胞級微粉中藥由于其破壁率高、溶出阻力減小和表面積急劇增加，從而使得其有效成分的溶出得以大大增強(qiáng)。如對單味的三七、山茱萸、紅參及復(fù)方當(dāng)歸散中的黃苓苷、愈風(fēng)寧心片中的葛根素等藥物或成分的溶出性進(jìn)行對比試驗，均發(fā)現(xiàn)超微粉碎組的溶出率增加、被吸收性增大和生物利用度提高。應(yīng)用高效液相色譜法(HPLC)測定比較后發(fā)現(xiàn)，超微粉碎未改變黃連解毒湯固有的藥效學(xué)成分，并可增加黃芩苷的溶出量，在超聲提取下超微細(xì)粉中黃芩苷含量比細(xì)粉提高32.51 %；而在簡化提取(開水沖攪) 下，超微細(xì)粉中黃芩苷含量比細(xì)粉提高51. 23 %。經(jīng)動物實驗發(fā)現(xiàn):高劑量的超微七白散可明顯對抗黃體酮造成豚鼠皮膚、肝臟的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮膚的超氧化物歧化酶明顯降低的作用，并且其作用強(qiáng)于同劑量的普通七白散。

3、中藥復(fù)方粉碎中有勻化作用。

中藥大部分是復(fù)方，超微粉碎使細(xì)胞被破壁，細(xì)胞內(nèi)的水分及油分遷出，使微粒表面呈半溫潤狀態(tài)，粒子與粒子之間形成穩(wěn)定的粒子團(tuán)，每個粒子團(tuán)都混合比例相同的中藥成分，這種結(jié)構(gòu)使中藥材的有效成分均勻化，均勻地在體內(nèi)吸收，從而增加療效。

4、服用計量減少。

節(jié)省中藥材資源。中藥經(jīng)超微粉碎后，可用較小劑量獲得原處方療效。一般藥物，經(jīng)超微粉碎后可不再經(jīng)過浸提，煎煮等處理，生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損失，最大限度地利用了原材料，因此該技術(shù)尤其適用于珍貴、稀有中藥材的粉碎。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎度的不同，一般可節(jié)省藥材30％--60％，因此，服用劑量減少，降低了成本，節(jié)省中藥材資源。此外，由于細(xì)度的增加，可改善口感，便于服用。